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Un equipo de investigación de la Universidad Médica de Carolina del Sur (MUSC) descubrió un nuevo mecanismo para una clase de medicamentos contra el cáncer conocidos como inhibidores de E1. Sus hallazgos, publicados en Nature Communications el 4 de diciembre de 2018, revelan un sitio de unión novedoso que promoverá el diseño de fármacos para inhibidores de E1 más eficientes. El equipo fue dirigido por Shaun Olsen, Ph.D., profesor asistente de Biología y Biología Molecular en MUSC y miembro del Programa de Terapéutica del Cáncer del Desarrollo en el Centro de Cáncer Hollings. Ha sido difícil desarrollar inhibidores de E1 con especificidad para el objetivo de interés. COH000 fue descubierto inicialmente por el colaborador de Olsen en City of Hope, quien examinó más de 300,000 compuestos para detectar inhibidores de E1. COH000 fue elegido para este estudio debido a su especificidad para inhibir las enzimas SUMO, pero se desconoce por completo cómo funciona el inhibidor y dónde se une a la enzima. Gracias a su estructura 3D de alta resolución y al novedoso mecanismo de acción de COH000, Olsen y su equipo pueden haber descubierto una nueva forma de superar este obstáculo. El descubrimiento del nuevo sitio de unión "abre la puerta" para diseñar inhibidores específicos para otras enzimas relacionadas también. Para resolver las estructuras de proteínas, el laboratorio de Olsen utiliza una poderosa técnica llamada cristalografía de rayos X. Esta técnica requiere una fuente de alta energía que produce rayos de rayos X intensos que golpean la proteína cristalizada y crean un patrón de difracción distinto para determinar la estructura 3D de la proteína. El resultado es un modelo 3D que les permite visualizar la interacción de compuestos farmacológicos potenciales con proteínas diana. "Estamos aprendiendo los secretos de la naturaleza, cómo funcionan estas moléculas, y lo estamos haciendo de una manera que podemos ver con nuestros ojos", afirma Olsen. "Al entender las cosas a nivel molecular, podemos usarlas para el bien mayor". #ventanalfuturo #noticias #ciencia #medicina #cancer #proteína3D #EstructurasMoleculares3D

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GU ASCO 2019: тестостерон (Небидо), улучшая переносимость и продолжительность таргетной терапии у больных метастатическим раком почки, достоверно увеличивает выживаемость без прогрессирования (14.2 мес. против 9.6 мес. в группе контроля, P<0.0001) и повышает частоту ответов (50% против 33%). #testosterone #cancer #kidneycancer #GU19 #ASCO #RCC #Nebido

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